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药素网:抗癌药物氟达拉滨用于国内临床

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发表于 2017-9-13 16:36:05 | 显示全部楼层 |阅读模式
  药素网资料显示,氟达拉滨是正常细胞内代谢产物单磷酸脱氧腺苷的细胞毒性类似物,是一种有效的抗癌药物,主要用于B细胞慢性淋巴细胞白血病(CLL)。该药最早由美国Anderson癌症中心和西南肿瘤工作组证明对治疗CLL有效。大量临床试验证实对其他白血病、淋巴瘤、实体瘤也有效。在大量临床试验研究的基础上,研制出安全性强的福达华注射剂,并由德国先灵制药有限公司生产于2002年9月用于国内临床,已成为慢性淋巴性白血病和低度恶性淋巴瘤的主要治疗药物之一。

  

  磷酸氟达拉滨能快速去磷酸化,转变为2F-ara-A,然后被细胞摄取;于细胞内在脱氧胞嘧啶激酶的作用下磷酸化,转变为活性三磷酸盐2F-ara-ATP。这种代谢物可以通过抑制核糖核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶、DNA连接酶的作用来抑制DNA合成。此外,还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ,最后减少蛋白质合成。2F-ara-ATP对核糖核苷酸还原酶的抑制作用,造成了DNA复制和修复所需要的细胞水平正常代谢的缺乏。因此,该药可减少DNA聚合酶的天然底物并竞争性整合入DNA,这个过程叫自我增强,氟达拉滨核苷整合入DNA与细胞活性的丧失高度相关,其原因是影响了一些重要机制:DNA引物合成、DNA链延长、校验、DNA片段连接等。当氟达拉滨核苷整合入DNA达到关键水平时,会启动程序化细胞死亡,即导致细胞凋亡。

  多中心临床试验研究表明,磷酸氟达拉滨对CLL治疗总有效率为60%,CAP方案治疗总有效率为44%,前者缓解率明显高于后者,完全缓解率磷酸氟达拉滨高于CAP方案。磷酸氟达拉滨既可用于慢性淋巴细胞白血病,又能治疗急性髓细胞白血病,并能用于干细胞移植病例。应用于急性髓细胞白血病,目前多用于复发、难治病例,并与阿糖胞苷及粒细胞集落刺激因子组成联合方案,取得一定效果。

  氟达拉滨静脉用药时,最常见的副作用有骨髓抑制(中性粒细胞减少、血小板减少、贫血),发热,感染。其他常见的副作用有水肿、乏力、周围神经病变、视力障碍、厌食、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。相信该药在国内临床应用后,在药物的相互组合、药物剂量的选择、最佳个体化疗方案制定等积累更多的临床经验,为节约用药,降低治疗费用,减少药物的副反应,提高肿瘤临床治疗效果发挥积极作用。

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