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发表于 2017-9-7 09:31:36 | 显示全部楼层 |阅读模式
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  在研究1和2中,在TAGRISSO-治疗患者观察到最常见(>20%)不良反应(所有级别)是腹泻(42%),皮疹(41%),干皮肤(31%),和指甲毒性(25%)。用TAGRISSO治疗患者剂量

  减低发生4.4%。最频繁不良反应导致剂量减低或中断是:心电图QTc延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。报道严重不良反应在2%或更多患者为肺炎和肺栓塞。用

  TAGRISSO治疗有4例患者(1%)发生ILD/肺炎致命性不良反应。其他致命性不良反应发生超过1例患者包括肺炎(4例患者)和CVA/脑出血(2例患者)。在5.6%用TAGRISSO治疗

  患者由于不良反应发生终止治疗。导致终止最频不良反应为ILD/肺炎和脑血管意外/梗死。

  晚期肺腺癌的患者,一半以上的人,都会有EGFR敏感突变,这可以说是不幸中的万幸:因为这部分患者可以用靶向药,明显延长生存期。

  靶向药更新换代很快,第一代靶向药主要有:易瑞沙、凯美纳、特罗凯(插播一个好消息:国家有关部门宣布,前面两个药通过国家出面谈判,从下个月开始要降
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  价一半以上了,喜大普奔!)

  吃了以上第一代靶向药的患者,平均一年左右就会发生耐药,发生耐药的患者,其中50%左右的病人,都是由于在EGFR这个基因上又产生了一个新的突变,T790M,

  针对这个突变,目前欧美已经上市了一款“神药”:AZD9291,又能明显延长生存期差不多一年左右。目前这个药物,国内也有很多类似的产品正在研究,估计这一两

  年就能上市。

  但是,问题来了,不少病友吃了AZD9291,差不多一年多,又耐药了,这可怎么办!!!

  自然,逻辑还是一样的,大部分患者是因为EGFR这个基因又产生了更可怕的突变:C797S;但是人类怎么能轻易服输呢,面对变化多端的癌细胞,我们要不断开发新

  药呀。
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  今天,世界顶尖学术杂志《nature》发表了一篇重磅文章,宣布了一种能够克服AZD9291耐药的新一代靶向药,如果成功上市,应该算第四代靶向药了。

  这个神药,长什么样,疗效如何?萝卜赶紧分享给大家。

  1、神药长这样,叫做EAI045

  反正药物都是从一堆化合物中筛选和优化出来了,名字是药厂随便取的,反正看不出什么门道,还觉得这个鬼东西一点都不萌。

  2、EAI045和爱必妥联合:小鼠模型中,有效率接近80%

  1.用于一代药物耐药,有T790M突变的病人

  对于这类病人,萝卜上文已经提到,已经有神药AZD9291可以吃了,但这个新药和爱必妥连用,似乎也挺好,在小鼠模型中,有效率高达80%左右(图中红色的就是

  两药联合的病鼠,柱子朝下就代表肿瘤缩小,纵坐标的数字代表肿瘤缩小的比例)。

  2.用于吃AZD9291耐药,有C797S突变的病人

  已经有AZD9291了,很多病人并不关心上面两张图,但这张图一定得好好看:这是吃了AZD9291耐药的病人,如果有C797S突变,这个新药和爱必妥连用,在小鼠模

  型中,有效率高达80%(5只老鼠,4只有效)。

  让我们一起期待,这个药物进一步优化,早日上临床试验,早日惠及患者朋友吧!
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